Caratteristiche speciali del trattamento con gabapentin nei cani
Il gabapentin è un farmaco utilizzato negli animali per il trattamento delle convulsioni e come analgesico. In questa occasione ne analizzeremo le caratteristiche, i possibili usi, le controindicazioni e le reazioni avverse.
Usi del gabapentin nei cani
Il gabapentin è un farmaco utilizzato per il trattamento delle convulsioni. Studi sull'uomo e sugli animali, unitamente a sporadiche evidenze veterinarie, supportano valutazioni aggiuntive per la profilassi del dolore a lungo termine con una componente neuropatica (ad esempio, neuropatia diabetica, trauma pelvico o amputazioni).1
Attualmente può essere utile come trattamento adiuvante per le convulsioni parziali complesse o refrattarie, grazie alla sua attività anticonvulsivante, o per il trattamento del dolore cronico. I suoi effetti analgesici possono prevenire l'allodinia o l'iperalgesia.2
In uno studio di Platt S.R. et al., 11 cani con diagnosi di epilessia idiopatica refrattaria sono stati trattati con gabapentin per almeno 3 mesi a una dose iniziale di 10 mg/kg ogni 8 ore. Tutti i cani soffrivano di episodi di crisi tonico-cloniche generalizzate ed erano stati trattati cronicamente con una combinazione di fenobarbital e bromuro di potassio a dosi sufficienti a raggiungere livelli terapeutici accettabili senza causare effetti avversi. Come risposta positiva è stata considerata una riduzione non inferiore al 50% del numero di crisi settimanali, evento osservato in 6 dei cani. Si è registrata una diminuzione significativa sia del numero di crisi settimanali (p=0,005) sia del numero di giorni con crisi in un periodo di una settimana (p=0,03). Lievi effetti collaterali di atassia e sedazione si sono verificati in 5 dei cani, ma non sono stati abbastanza gravi da giustificare l'interruzione del trattamento.3
Farmacocinetica e farmacodinamica
Sebbene il suo meccanismo d'azione non sia stato completamente caratterizzato, il gabapentin può modulare il dolore alterando l'attivazione delle subunità alfa2 (δ) dei canali del calcio, sopprimendo il glutammato e la sostanza P e modulando i recettori del GABA situati nel corno dorsale del midollo spinale. Il gabapentin attiva la via inibitoria discendente inducendo il rilascio di noradrenalina, che a propria volta causa l’analgesia attraverso la stimolazione dei recettori alfa-adrenergici spinali2.1
Nei cani, la biodisponibilità orale è di circa l'80% alla dose di 50 mg/kg. I livelli plasmatici di picco si verificano circa 2 ore dopo la somministrazione. L'eliminazione avviene prevalentemente per via renale, tuttavia il gabapentin viene parzialmente metabolizzato in N-metil-gabapentin. L’emivita di eliminazione nei cani è di 2-4 ore.2
Controindicazioni e reazioni avverse
Il gabapentin è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo.2
Sedazione e atassia possono essere i principali effetti collaterali osservati nei cani. Iniziare il trattamento con una dose inferiore e aumentarla nel tempo può attenuare questo effetto. La brusca sospensione del farmaco ha provocato convulsioni da astinenza.2
Riferimenti bibliografici:
1. Mathews K. et al (2014). Guidelines for Recognition, Assessment and Treatment of Pain. J Small Anim Pract, 55: E10-E68.
2. Plumb, D.C. (2011). Systemic Monographs. In: Veterinary Drug Handbook; 38-3379. Pharmavet Inc.
3. Platt S. R et al (2006). Treatment with gabapentin of 11 dogs with refractory idiopathic epilepsy. The Veterinary record; 159(26), 881–884.
