Biodisponibilidad comparativa de la fluoxetina vía oral y transdérmica en gatos sanos.
J. Ciribassi, A. Luescher, K. S. Pasloske, C. Robertson-Plouch, A. Zimmerman, and L. Kaloostian-Whittymore.
Am.J.Vet.Res. 64 (8):994-998, 2003.
Objetivo: Determinar la biodisponibilidad, la farmacocinética y la seguridad para la administración transdérmica (TD) y oral del clorhidrato del fluoxetina en gatos sanos.
Animales: 12 gatos sanos enteros de entre 1 y 4 años de edad.
Procedimiento: Se realzaron estudios farmacocinéticos en paralelo dosis única que implicaba 3 grupos de 4 gatos cada uno. La administración transdérmica se realizó con una formulación de fluoxetina en un organogel de la lecitina pluronic (gel de PLO) que fue aplicado a una porción rasurada de la oreja de los gatos en 2 dosificaciones (5 o 10 mg/kg) La administración oral se hizo en cápsulas a una dosificación de 1 mg/kg. Las muestras del plasma fueron obtenidas y sometidas a un análisis espectrometría de líquidos – cromatografías de masas para la fluoxetina y su metabolito activo, la norfluoxetina.
Resultados: La concentración máxima de la fluoxetina (Cmax) era más baja y el tiempo para adquirir Cmax más prolongado en la administración TD que en la administración oral. La biodisponibilidad relativa de cada dosis administrada vía TD era el 10% del valor para la administración oral del fármaco. El tiempo de vida medía de eliminación del plasma después de la administración oral fue de 47 y 55 horas para la fluoxetina y la norfluoxetina, respectivamente.
Conclusiones e importancia clínica: Este estudio proporciona evidencias que la fluoxetina en una formulación del gel del 15% (peso:vol) PLO se puede absorber a través de la piel de gatos a la circulación sistémica. Sin embargo, la biodisponibilidad relativa para la administración TD es aproximadamente sólo del 10% de la biodisponibilidad de la administración oral.